強力CYP3A4阻害薬
「強力CYP3A4阻害薬」について中等度阻害薬の内容を踏まえて理解するとわかりやすいです。
1. CYP3A4とは
- CYP3A4 は肝臓や小腸の酵素で、多くの薬を代謝する重要な酵素
- この酵素で代謝される薬は、CYP3A4の働きが弱まると 血中濃度が急上昇 する
2. 強力CYP3A4阻害薬とは
- CYP3A4の働きを 80％以上低下させる薬
- 代謝される薬の血中濃度が大幅に上がり、 副作用リスクが非常に高くなる
3. 代表的な強力CYP3A4阻害薬
| 薬剤例 | 分類 | 備考 |
|---|---|---|
| ケトコナゾール、イトラコナゾール | 抗真菌薬 | 経口投与で強力阻害 |
| リトナビル | HIVプロテアーゼ阻害薬 | ブースターとして併用されることも |
| クラリスロマイシン | マクロライド系抗生物質 | CYP3A4阻害作用が強い |
| ボセプレビル | 抗ウイルス薬 | HCV治療薬 |
| インジナビル | HIVプロテアーゼ阻害薬 | 血中濃度上昇に注意 ※「インジナビル」は、販売中止（経過措置期間の満了） |
4. 臨床上の意味
- CYP3A4で代謝される薬（例：ED治療薬、カルシウム拮抗薬、スタチンなど）を併用すると
→ 血中濃度が2〜5倍以上に上昇することもある
→ 急激な副作用（血圧低下、めまい、腎障害、QT延長など）のリスク - 対応策
- 併用を避ける
- 用量を大幅に減らす
- CYP3A4阻害作用の弱い薬に変更
まとめ
- 強力CYP3A4阻害薬 = CYP3A4を80％以上抑える薬
- 代謝薬の血中濃度が大幅に上がるため 併用注意・用量調整必須
- 中等度阻害薬より副作用リスクが高く、医療現場では特に注意される
